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包含多氟苄基部分的化合物抵抗具有杀虫剂抗性的害虫的用图

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性、成本和结果的可持续性上变化相当大。在本发明的一个优选实施方案中,病 媒防治是指疟疾和登革热病媒防治。阻止疾病传播的病媒昆虫优选为蚊子。
[0035] 在另一个优选的实施方案中,本发明还涉及将活性成分用于防治具有拟除虫菊酯 类抗性的臭虫。在一个更优选的实施方案中,本发明的活性化合物用于防治具有拟除虫菊 酯类抗性的臭虫,其中所述臭虫在其电压门控钠通道的a -亚基基因上具有缬氨酸到亮氨 酸的突变(V419L)和/或亮氨酸到异亮氨酸的突变(L925I)。在本发明的一个更优选的实 施方案中,活性成分用于抵抗具有杀虫剂抗性的臭虫(温带臭虫(Cimex Lectularius)) Cincinnati (CIN-I)株(Fan Zhu et al·,Archives of Insect Biochemistry and Physiology, 2010, Vol. 00, No 0,1-13)〇
[0036] 本领域技术人员充分了解用于防治具有杀虫剂抗性的害虫(如蚊子和/或臭虫) 的活性成分的施用率取决于多种因素如剂型、施用形式、待处理的物体/表面等。然而,作 为一般性指导,用于防治具有杀虫剂抗性的蚊子的活性成分的施用率优选至少为5mg/m 2, 更优选至少为15mg/m2,最优选至少为25mg/m2。对于具有杀虫剂抗性的臭虫的防治,所述施 用率优选至少为l〇〇mg/l或mg/kg,更优选为300mg/l或mg/kg。
[0037] 在本发明的另一个优选的实施方案中,发现活性成分还可用于室内残留喷洒剂、 杀虫剂处理过的网、长效杀虫网、空间喷洒剂和/或空间驱避剂(spatial repellent)中以 防治具有杀虫剂抗性的蚊子。
[0038] 本发明的室内残留喷洒剂(IRS)是指被施用到房屋和家畜棚的墙上和天花板上, 以杀死落在和停留在这些表面上的成年病媒蚊子的制剂。这类喷洒剂的主要效果是通过降 低病媒蚊子的寿命从而使它们不能再将疾病从一个个体传播到另一个体,以及通过降低病 媒蚊子的密度来减少疟疾(和登革热)的传播。
[0039] 杀虫剂处理的网(ITN)是指用可用于病媒防治的杀虫剂浸渍的蚊帐或床帐。但 是,仅拟除虫菊酯类杀虫剂被批准用于ITN。有几种类型的网可用。网的尺寸、材料和/或 处理方法可不同。大多数的网由聚酯制成,但由棉花、聚乙烯或聚丙烯制成的网也可用。之 前,每6-12个月对网进行再处理,如果所述网被洗涤则更频繁。通过简单地将网浸入水和 杀虫剂的混合液中并使得它们能够在阴凉处干燥来对网进行再处理。WHO推荐了多种用于 再处理的制剂(参见 http://www. who. int/Insecticides_ITN_Malaria_ok3. pdf)。需要频 繁再处理是ITN在疾病流行国家中广泛使用的主要障碍。杀虫剂的额外成本以及对其重要 性认识的缺乏,导致了在大多数非洲国家中非常低的再处理率。最近,几个公司已开发出长 效杀虫剂处理的网(LLIN),其将杀虫剂的有效水平维持至少3年。
[0040] 长效杀虫网(LLIN)是这样的网,其通过将杀虫剂结合或掺入到纤维中的过程在 工厂层面上对其进行处理。WHO推荐LLIN由聚酯、聚乙烯、聚丙烯,以及化合物如溴氰菊酯、 a -氯氰菊醋、节氯菊醋和PBO制成以增加功效(参见http://www. who. int/whopes/Long_ lasting_insecticidal_nets_Jul_2012. pdf)〇
[0041] 在本发明的另一个实施方案中,优选其中嵌入活性成分的由聚丙烯制成的ITN和 LLIN。特别是记载于 W02009/121580A2、W02011/128380A1、W02011/141260A1 中的这类 LLINo
[0042] 空间喷洒剂是液态的杀虫制剂,其可以数亿的直径小于50 μm的小液滴的形式分 散到空气中。这些液滴只有浮在空气中时才是有效的。空间喷洒剂主要作为热雾剂或冷雾 剂被施用。
[0043] 空间驱避剂或区域驱避剂(还称为阻碍物(deterrent))被定义为这样的化学品, 其在气相中起作用以通过在指定区域或"安全区"(例如,被潜在的人类宿主占用的空间) 内破坏正常的行为模式来防止人-病媒的接触,从而使得所述空间不适合于这些昆虫。 [0044] 根据本发明的另一个优选的实施方案,将活性成分与基质材料一起使用。
[0045] 在本发明的一个优选的实施方案中,已经发现活性成分可与合适的基质材料一起 使用以防治具有杀虫剂抗性的害虫,所述基质材料选自选自聚合物(如热塑性塑料、热固 性塑料);基于植物的材料;涂覆/浸渍溶液和/或它们的混合物。
[0046] 根据本发明的聚合物包括合成的聚合物(如热塑性塑料和热固性塑料)。热固性 塑料,也称为热软化塑料,是这样的聚合物一一当加热时变成液体,当足够冷却时凝固成刚 性状态。大多热塑性塑料是高分子量的聚合物,它们的链通过以下的力连接在一起:弱的范 德华力(例如聚乙烯)、较强的偶极-偶极相互作用和氢键(例如尼龙)或甚至为芳环的 堆积(例如聚苯乙烯)。热塑性聚合物与热固性聚合物(例如酚醛塑料、环氧树脂)的区 别在于,热塑性聚合物能够再熔化和重塑。许多热塑性材料是加成聚合物,例如乙烯基链增 长的聚合物如聚乙烯和聚丙烯;其他是缩合的产物或聚加成聚合反应的其他形式的产物, 如聚酰胺或聚酯。聚合物(如热塑性塑料和橡胶聚合物)可选自丙烯腈-丁二烯-苯乙烯 (ABS)、丙烯酸(PMMA)、赛璐珞、醋酸纤维素、环烯烃共聚物(COC)、乙烯-醋酸乙烯酯(EVA)、 乙烯-乙烯醇(EVOH)、氟塑料(PTFE,以及FEP、PFA、CTFE、ECTFE、ETFE)、离聚物、液晶聚合 物(LCP)、聚甲醛(Ρ0Μ或乙缩醛)、聚丙烯酸酯(丙烯酸)、聚丙烯腈(PAN或丙烯腈)、聚 酰胺(PA或尼龙)、聚酰胺-酰亚胺(PAI)、聚芳醚酮(PAEK或酮)、聚丁二烯(PBD)、聚丁烯 (PB)、聚对苯二甲酸丁二醇酯(PBT)、聚己内酯(PCL)、聚三氟氯乙烯(PCTFE)、聚对苯二甲 酸乙二醇酯(PET)、聚对苯二甲酸亚环已基-二亚甲酯(PCT)、聚碳酸酯(PC)、聚羟基脂肪 酸酯(PHA)、聚酮(PK)、聚酯、聚乙烯(PE)、聚醚醚酮(PEEK)、聚醚酮酮(PEKK)、聚醚酰亚胺 (PEI)、聚醚砜(PES)、氯化聚乙烯(CPE)、聚酰亚胺(PI)、聚乳酸(PLA)、聚甲基戊烯(PMP)、 聚苯醚(PPO)、聚苯硫醚(PPS)、聚邻苯二甲酰胺(PPA)、聚丙烯(PP)、聚苯乙烯(PS)、聚砜 (PSU)、聚对苯二甲酸丙二醇酯(PTT)、聚氨酯(PU)、聚醋酸乙烯酯(PVA)、聚氯乙烯(PVC)、 聚偏二氯乙烯(PVDC)、苯乙烯-丙烯腈(SAN)。
[0047] 在本发明的另一个优选的实施方案中,将活性成分与选自以下的聚合物一起使 用:聚酯、聚酰胺、聚烯烃(如聚乙烯、聚丙烯)。在聚合材料的加工过程中,可以容易地加 入四氟菊酯和/或甲氧苄氟菊酯。由于常用聚合物(如热塑性塑料)的加工温度的范围为 130-320°C (例如,挤压、复合、吹膜、纺丝、压延、发泡等),四氟菊酯和/或甲氧苄氟菊酯在 加工过程中也能够溶化,并在冷却期间与基质聚合物一同固化,得到一种包含所需量的杀 虫剂的均质材料。活性成分的加入也可以两步法进行,在加工时,将聚合物与活性成分混合 产生浓缩物(母料),在第二加工步骤中通过加入额外的聚合物将所述活性成分进一步稀 释。带有四氟菊酯的聚合物(如聚丙烯等)的生产过程,例如更详细地记载于W097/29634。
[0048] 所述活性成分在聚合物中(分别在其上)的浓度可在相对宽的浓度范围(例如从 1重量%至15重量% )内变化。所述浓度应根据其施用的领域来选择,以使得满足功效、持 久性和毒性的要求。
[0049] 本发明的术语"热固性塑料"是指一种热固性的塑料,其是一种不可逆固化的聚合 物材料。所述固化可通过加热(一般在200°C (392° F)以上)、通过化学反应(例如双组 分环氧)或辐照(如电子束加工)来完成。热固性材料在固化前通常为液体或具有延展 性,被设计塑造成其最终形式,或者用作粘合剂。其他是与在半导体和集成电路(IC)中使 用的模塑化合物类似的固体。一旦硬化,热固性树脂不能再加热和溶化回到液体形式。根 据IUPAC的推荐:热固性聚合物是软固体或粘性状态的预聚物(prepolymer),其通过固化 不可逆地变成难恪的、不溶的聚合物网络(polymer network)。可通过加热或适当的福射或 两者同时的作用诱导固化。固化的热固性聚合物被称作热固性塑料。热固性塑料的一些实 例为:聚酯玻璃纤维系统(片状模塑化合物和散装模塑化合物);硫化橡胶;胶木,一种酚 醛树脂;脲醛(Duroplast);脲醛泡沫;三聚氰胺树脂;环氧树脂;聚酰亚胺;氰酸酯或聚氰 酸酯。
[0050] 术语"基于植物的天然材料"是指自然衍生的基底/纤维,如基于纤维素的材料 (纸/纸板)、棉、剑麻、黄麻、木材、亚麻、棉、竹、大麻、羊毛等。
[0051] 对于聚合物如热塑性塑料、热固性塑料或复合材料以及它们的混
文档序号 : 【 8515141 】

技术研发人员:S·霍斯特曼,R·索内克,R·维尔坦,S·沃纳
技术所有人:拜尔农作物科学股份公司

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S·霍斯特曼R·索内克R·维尔坦S·沃纳拜尔农作物科学股份公司
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