一种宫颈癌细胞抑制剂及制备方法
一种宫颈癌细胞抑制剂及制备方法技术领域
本发明属于抗癌药物，尤其涉及一种宫颈癌细胞抑制剂及制备方法。
背景技术：
宫颈癌是全球妇女中仅次于乳腺癌和结直肠癌的第3个常见的恶性肿瘤，是最常见的女性生殖道恶性肿瘤。宫颈癌是发生在宫颈阴道部或移行带的鳞状上皮细胞及颈管内膜的柱状上皮细胞交界处的恶性肿瘤。在发展中国家宫颈癌是女性生殖道发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，发病呈年轻化和上升化趋势。
目前子宫颈癌治疗方法主要有三种手术治疗、放疗、化疗。手术治疗法中治疗宫颈癌最有效的方法是广泛性子宫切除加盆腔淋巴结清扫术，但其手术创面大，术区解剖变异大，易发生并发症，对患者的生活影响很大。放疗法，容易严重破坏患者的卵巢和阴道功能，不易被众多患者所接受。
现用于治疗的药物大多为化学药物，虽然可控制肿瘤的发展，缓解症状，但由于化疗药物毒副作用大，对身体伤害大，同时免疫能力低下产生一系列并发症，不良反应大，同时治疗费用昂贵，有相当多的患者不能耐受不良反应而放弃治疗。同时由于癌细胞暴露于亚致死浓度的化疗药物中往往会产生耐药性，并常常交叉耐受其他一些抗肿瘤药物，因此由于化疗药物的耐药性和肿瘤转移的产生常常使肿瘤治疗达不到预期效果。
研究出能选择性抑制癌细胞的生长扩散或杀死癌细胞，而对正常细胞毒性小，且在长期用药条件下仍能保留其疗效的抗肿瘤药物是目前研究的重点。
5-羟基间苯二甲酸，又称5-羟基间苯二酸，对称羟基间苯二甲酸，5-羟基-1，3-苯二甲酸；分子式=C8H5O6，分子量182. 13，熔点296-299°C，性状白色针状结晶，易溶于乙醇，微溶于水。用途用作农药、医药中间体。其结构式为
权利要求
1.一种宫颈癌细胞抑制剂，其特征在于所述宫颈癌细胞抑制剂结构式为
2.根据权利要求I所述的宫颈癌细胞抑制剂，其特征在于所述宫颈癌细胞抑制剂分子量为487 488，熔点为294 298°C，粘度为12. 3 12. δπιπΓ1，密度为I. 77 I. 78g cnT3。
3.根据权利要求I所述的宫颈癌细胞抑制剂，其特征在于所述宫颈癌细胞抑制剂为无色块状晶体。
4.根据权利要求3所述的宫颈癌细胞抑制剂，其特征在于所述宫颈癌细胞抑制剂的晶体结构属于单斜晶系P27C空间群，其晶胞参数为a为iu ^7-10.58 A，b为10.00~10.10A,c 为 17.36 17.37A, α 为 90°，β 为 97 98。，Y 为 90°。
5.一种制备权利要求I至4任一所述的宫颈癌细胞抑制剂的制备方法，其特征在于它的制备方法包括如下步骤 (1)将原料Cd(NO3) 2 · 4Η20、2-吡啶苯并咪唑、5-羟基间苯二甲酸按照摩尔比为广3:1:广2的配比称量好； (2)将称量好的原料投入容器中，加入水，水与原料总体积的体积比为1(Γ20:1;再加入三乙胺将溶液pH调至8. (T9. O ;然后搅拌均匀形成原料液； (3)将搅拌均匀的原料液转入反应釜中，封盖，升温至14(T145°C后进行保温反应115"l20h ； (4)反应完成之后，采用梯度降温法将其降至室温，得到无色块状晶体的配合物，即宫颈癌细胞抑制剂。
6.根据权利要求5所述的宫颈癌细胞抑制剂的制备方法，其特征在于所述梯度降温法为先降低10°C，保持2(T30min ;然后再降低10°C，保持2(T30min ;依此循环降至室温。
7.根据权利要求5所述的宫颈癌细胞抑制剂的制备方法，其特征在于所述步骤(2)中的搅拌时间为l(T20min，搅拌速度为20(T600r/min。
8.根据权利要求5所述的宫颈癌细胞抑制剂的制备方法，其特征在于所述原料中的2-吡啶苯并咪唑的制备方法为先按邻苯二胺与2-吡啶甲酸摩尔比为1:1分别称取邻苯二胺与2-吡啶甲酸作为反应物，以多聚磷酸作为溶剂，混合均匀后，放入微波快速反应系统内，在功率为20(T250w，温度为8(TllO°C下辐射T5min ;待反应物充分溶于多聚磷酸后，再将功率调到700w，在温度为100°C下反应ClOmin，得到墨绿色溶液，冷却至室温后倾入冰水中，变成粉红色浑浊液，用NaOH中和至pH为扩10，产生粉红色沉淀，抽滤，用蒸馏水洗涤2 3次，得到粗产品；将粗产品用无水乙醇水体积比为I : I进行重结晶，加入活性炭脱色，趁热过滤除去活性炭，将滤液冷却至室温后放到在5 1(TC下冷藏3飞小时后抽滤，用蒸馏水洗涤2 3次，将滤液放在干燥箱中用8(T10(TC，烘2(T30min，得到白色柱形的化合物即得到2-吡啶苯并咪唑。
9.根据权利要求I所述的宫颈癌细胞抑制剂，其特征在于它在制备抗宫颈癌药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种宫颈癌细胞抑制剂及制备方法，其将Cd(NO3)24H2O、2-吡啶苯并咪唑(2-Pbim)、5-羟基间苯二甲酸(OH-H2Bdc)按照摩尔比为1~3:1~2:1的配比称量好；然后加水放入容器中，加入三乙胺，搅拌均匀；然后将搅拌后的原料液放入反应釜中，封盖，升温至140~145℃后进行保温反应115~120h；再采用梯度降温法将其降至室温，得到无色块状晶体配合物[Cd(OH-H2Bdc)(2-Pbim)]n，即得到宫颈癌细胞抑制剂。本发明的宫颈癌细胞抑制剂具有稳定性好，抑制能力强的特点，为抗宫颈癌药物的研发提供了指导。
文档编号A61P35/00GK102973572SQ20121049337
公开日2013年3月20日 申请日期2012年11月28日 优先权日2012年11月28日
发明者杨燕, 罗旭健, 颜六廷 申请人:玉林师范学院
文档序号 :
【 820742 】
技术研发人员：杨燕,罗旭健,颜六廷
技术所有人：玉林师范学院
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除
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