一种杨树芽酸水解提取物的制备方法及其降低三高的组合物的制作方法

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一种杨树芽酸水解提取物的制备方法及其降低三高的组合物的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种杨树芽酸水解提取物的制备方法及其降低三高的组合物，解决降低三高的药物效果并不理想的问题。本发明的组合物由下列重量百分比的原料制成：红曲40～80%、杨树芽酸水解提取物10～30%、苜蓿籽提取物10～30%。本发明的三种原料中都含有降血脂成分，各组分协同作用使得降血脂功能更强大，且能显著升高高密度脂蛋白。
【专利说明】
-种杨树芽酸水解提取物的制备方法及其降低Ξ高的组合物
技术领域
[0001] 发明属于医药和食品领域，具体设及一种杨树芽酸水解提取物的制备方法及其降 Ξ高的组合物。
【背景技术】
[0002] Ξ高是高血脂、高血压、高血糖的总称。近年来，高血脂患者越来越多，如果不有效防治则会引发多种疾病，甚至危及生命。高血脂症是由于脂肪代谢或运转异常，而使血浆中的胆固醇、甘油Ξ醋、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白中的一种或几种脂质异常的一类疾病，最常表现为高胆固醇血症、高甘油Ξ醋血症或者两者兼有。高血压是持续血压过高的疾病，会引起中风、屯、脏病、血管瘤、肾衰竭等致命并发症。当血糖值高过规定的水平时叫高血糖，长期的高血糖会使全身各个组织器官发生病变，导致急慢性并发症的发生，如肾功能受损，水、电解质素乱，免疫机能下降，神经病变，眼底病变等。代谢综合征是指人体的蛋白质、月旨肪、碳水化合物等物质发生代谢素乱的病理状态，是一组复杂的代谢素乱症候群，是导致糖尿病屯、脑血管疾病的危险因素。其具有W下特点:①多种代谢素乱集于一身，包括肥胖、高血糖、高血压、血脂异常、高血黏、高尿酸、高脂肪肝发生率和高膜岛素血症，运些代谢素乱是屯、、脑血管病变W及糖尿病的病理基础。目前多认为它们的共同原因就是肥胖尤其是中屯、性肥胖所造成的膜岛素抵抗和高膜岛素血症。可造成多种疾病增加，如高血压、冠屯、病、脑卒中、甚至某些癌症，包括与性激素有关的乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌，W及消化系统的膜腺癌、肝胆癌、结肠癌等。临床研究表明防治住一种代谢素乱，也就有利于其他代谢素乱的防治。然而，现有的降低Ξ高的药物效果并不理想。

【发明内容】

[0003] 本发明的目的在于提供一种杨树芽酸水解提取物的制备方法及其降Ξ高的组合物，改善现有降低Ξ高的药物效果不理想的问题。
[0004] 本发明通过下述技术方案实现：一种杨树芽酸水解提取物的制备方法，其特征在于，包括W下步骤：采用稀盐酸或稀硫酸对杨树芽进行水解处理;然后提取其中的有效成分，即得杨树芽酸水解提取物。值得说明的是，杨树芽酸水解提取物功效因子为总黄酬，包括黄酬巧与黄酬巧元，经鉴证其降糖、降脂功效与优质蜂胶基本一致。已知杨树芽富含黄酬类生物活性成分，具有抗氧化、降血脂，减缓糖和淀粉类食物降解吸收的保健功能，但其功效低于蜂胶，生物利用度较差，服用量较大才能达到一定功效，杨树芽中的有效成分黄酬巧经酸水解后部分降解为巧元，保健功效显著增加，降糖、降脂功效与优质蜂胶一致。
[0005] 具体地，在56~76°C的条件下，采用0.5~1.5%的盐酸或硫酸浸泡杨树芽2~3小时，冷却后调节其pH值近中性，过大孔树脂吸附其醇溶性成分，再采用65%~85%乙醇洗脱吸附组分，即得杨树芽酸水解提取物。
[0006] 具体地，采用75%乙醇超声提取杨树芽1小时，得膏状物，然后加入稀盐酸或稀硫酸水解1小时；随后加入碳酸氨钢中和其酸性，最后加入乙酸乙醋萃取其中的脂溶性组分，蒸发去溶剂后，即得杨树芽酸水解提取物。
[0007] -种降低Ξ高的组合物，所述组合物由下列重量百分比的原料制成：红曲 40~80% 杨树芽酸水解提取物 10~30% 首猜巧提取物 10~30%。
[0008] 值得说明的是，该组合物中杨树芽酸水解提取物的功效成分为总黄酬、红曲米粉的功效成分为洛伐他汀、首猜巧提取物的功效成分为总皂巧。
[0009] 上述组合物可W为混悬型颗粒剂、胶囊剂，或者软胶囊剂。
[0010] 具体地，所述组合物包括W下屯种方案：方案一:所述组合物由重量百分比为60%的红曲、20%的杨树芽酸水解提取物、20%的首猜巧提取物组成；方案二:所述组合物由重量百分比为70%的红曲、15%的杨树芽酸水解提取物、15%的首猜巧提取物组成；方案Ξ:所述组合物由重量百分比为80%的红曲、10%的杨树芽酸水解提取物、10%的首猜巧提取物组成；方案四：所述组合物由重量百分比为50%的红曲、25%的杨树芽酸水解提取物、25%的首猜巧提取物组成；方案五:所述组合物由重量百分比为40%的红曲、30%的杨树芽酸水解提取物、30%的首猜巧提取物组成；方案六:所述组合物由重量百分比为55%的红曲、20%的杨树芽酸水解提取物、25%的首猜巧提取物组成；方案屯:所述组合物由重量百分比为65%的红曲、20%的杨树芽酸水解提取物、15%的首猜巧提取物组成。
[0011] 进一步地，所述红曲为功能性红曲，其粒径为100目，具体为红曲米粉。
[0012] 再进一步地，所述首猜巧提取物是首猜巧经热乙醇超声提取、减压浓缩而得的膏状物。
[0013] 更进一步地，所述杨树芽酸水解提取物的制备方法如下:在56~76°C的条件下，采用稀盐酸或稀硫酸浸泡杨树芽2~3小时，冷却后过大孔树脂吸附其醇溶性成分，再采用乙醇洗脱吸附组分，即得杨树芽酸水解提取物。作为另一种选择，所述杨树芽酸水解提取物的制备方法如下：乙醇超声提取杨树芽1小时，得膏状物，然后加入稀盐酸或稀硫酸水解1小时;随后加入碳酸氨钢中和其酸性，最后加入乙酸乙醋萃取其中的脂溶性组分，蒸发去溶剂后，即得杨树芽酸水解提取物。
[0014] 此外，所述首猜巧提取物有效成为总皂巧。
[0015] 本发明的组合物能安全、有效的预防或治疗高血脂、高血压和高血糖，改善代谢综合症对人体的继发性损害。
[0016] W下介绍组方中红曲、杨树芽酸水解提取物、首猜巧提取物的功效： 1、红曲：红曲性溫味甘，入肝、脾、大肠经，有活血化疲，健脾消食的功效，是我国传统发酵食品，主要用于食品和医药方面。自1979年，从红曲中提取分离得到胆固醇合成限速酶甲基戊二酷辅酶A还原酶抑制剂一洛伐他汀W来，国内外对红曲药用价值的研究日益广泛和深入。
[0017]此外，研究还发现红曲中存在其它降脂活性成分，如卵憐脂等。红曲与其他具有降血脂、抗氧化等作用的物质合理复配既能提高降血脂能力，又可W对高血脂产生的屯、血管疾病进行预防和修复，起到很好的药理作用，红曲中的丫氨基下酸具有降血压、改善睡眠、益智的功效。
[001引2、杨树芽酸水解提取物： W往对杨树芽分泌物分析研究，发现其含有较高含量的黄酬和酪类化合物，同时运些化合物也是其抗炎症、保护肝脏、抗氧化、抗高血压和免疫调节等重要药理功效的主要成分。经水解处理的杨树芽其中黄酬巧类化合物降解为巧元，具有更高的生物活性，如α糖巧酶抑制活性的比活力提高50%W上。
[0019] 3、首猜巧提取物：首猜皂巧是首猜巧提取物具有独特生物活性的主要成分，首猜提取物降胆固醇的机理是在胃部阻止外源性胆固醇在胃肠道吸收，同时促进内源性胆固醇和胆汁的排泄，能有效地控制血浆胆固醇浓度的升高。
[0020] 本发明具有W下优点及有益效果：本发明的杨树芽酸水解提取物、红曲米粉，首猜巧提取物Ξ种原料中都含有降血脂成分，各组分协同作用使得降血脂功能更强大，更能显著升高高密度脂蛋白。
[0021] 本发明中的杨树芽酸水解提取物中的芦下和搬皮素可用于高血压病的辅助治疗；杨树芽酸水解提取物中的巧元通过抑制*葡萄糖巧酶的活性，使葡萄糖的生成和吸收减缓，从而减低餐后血糖峰值，调整血糖水平，减少血糖对膜腺0细胞的刺激，提高其对膜岛素的敏感性，保护膜腺的功能，有效预防并改善糖尿病及其并发症的发生和发展。
【具体实施方式】
[0022] 下面结合实施例对本发明作进一步的说明，但本发明的实施方式并不限于此。
[0023] 实施例1 一种杨树芽酸水解提取物的制备方法:将洗净的杨树芽粉碎，在65 °C的条件下，加入2 倍量1%稀盐酸浸泡2~3小时，冷却后过大孔树脂吸附其醇溶性成分，再用75%乙醇洗脱吸附组分，洗脱乙醇液浓缩为膏状物，即得杨树芽酸水解提取物。
[0024] 实施例2 一种杨树芽酸水解提取物的制备方法:杨树芽洗净烘干，用75%乙醇超声提取1小时，提取液浓缩为膏状物，加入2倍量1%稀硫酸加热回流水解1小时，冷却后缓慢加入碳酸氨钢中和其酸性，再加入乙酸乙醋萃取其中的脂溶性组分，蒸发去除溶剂，即得杨树芽酸水解提取物。
[0025] 实施例3 一种降低二局的组合物，其制备方法如下： (1) 采用实施例1的方法制备得到杨树芽酸水解提取物； (2) 将首猜巧用热乙醇超声提取，将得到的提取物减压浓度至膏状物，即得首猜巧提取物； (3)将重量百分比为20%的杨树芽酸水解提取物和20%的首猜巧提取物混合均匀，再加入重量百分比为60%的红曲，揽拌、干燥、粉碎，制得产品。
[0026] 值得说明的是本发明组合物的剂型为医学上可接受的现有剂型，优选为混悬颗粒剂。
[0027] 实施例4 一种降低二局的组合物，其制备方法如下： (1) 采用实施例1的方法制备得到杨树芽酸水解提取物； (2) 将首猜巧用热乙醇超声提取，将得到的提取物减压浓度至膏状物，即得首猜巧提取物； (3) 将重量百分比为15%的杨树芽酸水解提取物和15%的首猜巧提取物混合均匀，再加入重量百分比为70%的红曲，揽拌、干燥、粉碎，制得产品。
[0028] 值得说明的是本发明组合物的剂型为医学上可接受的现有剂型，优选为混悬颗粒剂。
[0029] 实施例5 一种降低二局的组合物，其制备方法如下： (1) 采用实施例1的方法制备得到杨树芽酸水解提取物； (2) 将首猜巧用热乙醇超声提取，将得到的提取物减压浓度至膏状物，即得首猜巧提取物； (3) 将重量百分比为10%的杨树芽酸水解提取物和10%的首猜巧提取物混合均匀，再加入重量百分比为80%的红曲，揽拌、干燥、粉碎，制得产品。
[0030] 值得说明的是本发明组合物的剂型为医学上可接受的现有剂型，优选为混悬颗粒剂。
[0031] 实施例6 一种降低二局的组合物，其制备方法如下： (1) 采用实施例2的方法制备得到杨树芽酸水解提取物； (2) 将首猜巧用热乙醇超声提取，将得到的提取物减压浓度至膏状物，即得首猜巧提取物； (3) 将重量百分比为25%的杨树芽酸水解提取物和25%的首猜巧提取物混合均匀，再加入重量百分比为50%的红曲，揽拌、干燥、粉碎，制得产品。
[0032] 值得说明的是本发明组合物的剂型为医学上可接受的现有剂型，优选为混悬颗粒剂。
[0033] 实施例7 一种降低二局的组合物，其制备方法如下： (1) 采用实施例2的方法制备得到杨树芽酸水解提取物； (2) 将首猜巧用热乙醇超声提取，将得到的提取物减压浓度至膏状物，即得首猜巧提取物； (3) 将重量百分比为30%的杨树芽酸水解提取物和30%的首猜巧提取物混合均匀，再加入重量百分比为40%的红曲，揽拌、干燥、粉碎，制得产品。
[0034] 值得说明的是本发明组合物的剂型为医学上可接受的现有剂型，优选为混悬颗粒剂。
[0035] 实施例8 一种降低二局的组合物，其制备方法如下： (1) 采用实施例2的方法制备得到杨树芽酸水解提取物； (2) 将首猜巧用热乙醇超声提取，将得到的提取物减压浓度至膏状物，即得首猜巧提取物； (3) 将重量百分比为20%的杨树芽酸水解提取物和25%的首猜巧提取物混合均匀，再加入重量百分比为55%的红曲，揽拌、干燥、粉碎，制得产品。
[0036] 值得说明的是本发明组合物的剂型为医学上可接受的现有剂型，优选为混悬颗粒剂。
[0037] 实施例9 一种降低二局的组合物，其制备方法如下： (1) 采用实施例2的方法制备得到杨树芽酸水解提取物； (2) 将首猜巧用热乙醇超声提取，将得到的提取物减压浓度至膏状物，即得首猜巧提取物； (3) 将重量百分比为20%的杨树芽酸水解提取物和15%的首猜巧提取物混合均匀，再加入重量百分比为65%的红曲，揽拌、干燥、粉碎，制得产品。
[0038] 值得说明的是本发明组合物的剂型为医学上可接受的现有剂型，优选为混悬颗粒剂。
[0039] 临床试验如下： 40例高胆固醇血症患者服用本发明的组合物后，胆固醇从6.9 ± 2.2mmol/L降至4.5 ± 1.5mmo 1/L，最高降低35%，甘油Ξ醋从3.5 ± 1.5mmo 1 /L降至 1.9 ± 0.3mmo 1 /L，最高降低30%; 高密度脂蛋白从0.9 ± 0.4mmol/L升至1.5 ± 0.2mmol/L，最高升高34%。另有高血压患者收缩压从160mmHg降至140mmHg，高血糖患者餐后血糖从9mmol/L降至7mmol/L，血压、血糖指标皆有明显改善，具体如表1所示。
[0040] 表1 40例患者服药前后血脂的变化(l±s，mmol/ L)
由上述数据可知本发明降低胆固醇和甘油Ξ醋的能力和化药阿托伐他汀巧片相当，但升高高密度脂蛋白的能力显著优于阿托伐他汀巧片且不会发生横纹肌溶解等严重副作用。推测是开环洛伐他汀和配方中的多种黄酬和皂巧持续作用于肠道和肝脏导致的优异治疗效果。
[0041] 应当说明的是，W上实施例仅用W说明而非限制本发明的技术方案，尽管参照上述实施例对本发明进行了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解:依然可W对本发明进行修改或者等同替换，而不脱离本发明的精神和范围的任何修改或局部替换，其均应涵盖在本发明的权利要求范围中。
【主权项】
1. 一种杨树芽酸水解提取物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：采用稀盐酸或稀硫酸对杨树芽进行水解处理;然后提取其中的有效成分，即得杨树芽酸水解提取物。2. 根据权利要求1所述的一种杨树芽酸水解提取物的制备方法，其特征在于，在56~76 °(：的条件下，采用稀盐酸或稀硫酸浸泡杨树芽2~3小时，冷却后过大孔树脂吸附其醇溶性成分，再采用乙醇洗脱吸附组分，即得杨树芽酸水解提取物。3. 根据权利要求1所述的一种杨树芽酸水解提取物的制备方法，其特征在于，乙醇超声提取杨树芽1小时，浓缩后得膏状物，然后加入稀盐酸或稀硫酸水解1~1.5小时；随后加入碳酸氢钠中和其酸性，最后加入乙酸乙酯萃取其中的脂溶性组分，蒸发去溶剂后，即得杨树芽酸水解提取物。4. 一种降低三高的组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量百分比的原料制成：红曲 40~80% 杨树芽酸水解提取物 10~30% 苜蓿籽提取物 10~30%。5. 根据权利要求4所述的一种降低三高的组合物，其特征在于，所述组合物包括以下七种方案：方案一:所述组合物由重量百分比为60%的红曲、20%的杨树芽酸水解提取物、20%的苜蓿籽提取物组成；方案二:所述组合物由重量百分比为70%的红曲、15%的杨树芽酸水解提取物、15%的苜蓿籽提取物组成；方案三:所述组合物由重量百分比为80%的红曲、10%的杨树芽酸水解提取物、10%的苜蓿籽提取物组成；方案四：所述组合物由重量百分比为50%的红曲、25%的杨树芽酸水解提取物、25%的苜蓿籽提取物组成；方案五:所述组合物由重量百分比为40%的红曲、30%的杨树芽酸水解提取物、30%的苜蓿籽提取物组成；方案六:所述组合物由重量百分比为55%的红曲、20%的杨树芽酸水解提取物、25%的苜蓿籽提取物组成；方案七:所述组合物由重量百分比为65%的红曲、20%的杨树芽酸水解提取物、15%的苜蓿籽提取物组成。6. 根据权利要求4所述的一种降低三高的组合物，其特征在于，所述红曲为功能性红曲，其粒径为100目。7. 根据权利要求4所述的一种降低三高的组合物，其特征在于，所述苜蓿籽提取物是苜蓿籽经热乙醇超声提取、减压浓缩而得的膏状物。8. 根据权利要求4所述的一种降低三高的组合物，其特征在于，所述杨树芽酸水解提取物的制备方法如下:在56~76 °C的条件下，采用稀盐酸或稀硫酸浸泡杨树芽2~3小时，冷却后过大孔树脂吸附其醇溶性成分，再采用乙醇洗脱吸附组分，即得杨树芽酸水解提取物。9. 根据权利要求4所述的一种降低三高的组合物，其特征在于，所述杨树芽酸水解提取物的制备方法如下：乙醇超声提取杨树芽1小时，得膏状物，然后加入稀盐酸或稀硫酸水解1 ~1.5小时；随后加入碳酸氢钠中和其酸性，最后加入乙酸乙酯萃取其中的脂溶性组分，蒸发去溶剂后，即得杨树芽酸水解提取物。10.根据权利要求4所述的一种降低三高的组合物，其特征在于，所述苜蓿籽提取物有效成为总皂苷。
【文档编号】A61K36/76GK105920412SQ201610432632
【公开日】2016年9月7日
【申请日】2016年6月17日
【发明人】黄晓麒, 汪林
【申请人】四川松麒医药科技有限公司

文档序号 : 【 10560022 】

技术研发人员：黄晓麒,汪林
技术所有人：四川松麒医药科技有限公司

备注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
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黄晓麒丨汪林丨四川松麒医药科技有限公司