夏天无注射剂新的给药途径及其制备工艺、新的适应症的制作方法
技术领域：
本发明涉及夏天无注射剂新的给药途径及其制备工艺、新的适应症。
背景技术：
高血压是一种发病率高、致残率高、死亡率高、危害性大的世界范围内的疾病。目前我国有近13000万的患者。从流行病学角度看，高血压患者又存在着知晓率低、治疗率低和控制率低的特点。21世纪的中国，高血压的控制率仅从90年代初的4.1％上升到8.1％；而由高血压导致的偏瘫更是严重困扰患者。因此，对高血压治疗率的提高已面临巨大的挑战。高血压作为冠心病的主要危险因素，已成为威胁人类健康和寿命的重要疾病。
目前，治疗高血压的中西药很多，但是西药多少有一些副作用，而且在脑血管疾病的治疗方面几乎没有有效的方法。中医中药在治疗心脑血管疾病方面具有一定的特色，利用活血通络方法治疗高血压偏瘫有了一定的效果，成为近年来心脑血管疾病领域研究的热点。
夏天无为罂粟科紫堇属延胡索亚属植物伏生紫堇的块茎，是一种常用民间草药，具有通络、活血祛瘀、行气止痛的功效，民间用于治疗半身不遂、风湿痹痛等。临床上夏天无注射液用于治疗高血压偏瘫、风湿性关节痛等。夏天无中主要有效成分为生物碱。夏天无注射液对风湿关节痛有效，近年来的动动物实验表明，该药还可以用于治疗脑血栓，脑梗死，心率失常，牙痛，神经性头痛，风湿性关节痛，肩周炎，坐骨神经痛，颈椎病，慢性软组织劳损，治疗腰椎间盘突出症，青少年功能性近视眼等疾病。
但是，在临床应用方面夏天无注射液采用肌内注射方法，通过组织吸收，速度较慢，剂量较小，而且既增加患者的痛苦，还会造成注射局部硬结，甚至肿痛，继发感染，经常打针还容易导致“臀肌挛缩症”。该用药方法明显的限制其临床应用。因此，针对此问题，我们开发了静脉给药途径，克服了吸收慢、起效时间长的缺点。既增加了临床有效剂量，又能够较快吸收，血药浓度较高，提高了生物利用度，增加了新的适应症，为临床应用更为方便，能够更好为患者服务。
发明内容
本发明提供关于夏天无注射液新的给药途径，及其新的适应症。
本发明所涉及的夏天无注射剂主要用于静脉滴注、静脉推注等多种静脉给药。
本发明的新适应症，指脑血栓，脑梗死，心率失常，牙痛，神经性头痛，风湿性关节痛，肩周炎，坐骨神经痛，颈椎病，慢性软组织劳损，治疗腰椎间盘突出症，青少年功能性近视眼等疾病。
本发明所涉及的制剂类型，包括小容量注射剂(注射液、注射用浓溶液)、大容量注射剂(5％葡萄糖注射液、0.9％氯化钠注射液)及特殊类型注射剂(冻干粉、无菌粉末)等剂型。
以上所述对中药原料的提取、精制包括以下步骤a提取物的制备取夏天无，粉碎成粗粉，用8倍量80％～85％乙醇分二次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入13倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用2％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应为止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱为止，合并提取液，浓缩成稠膏，检查干燥失重。(配制注射液和大容量注射剂时，处方量按干燥品计算，以每5mg提取物制成1ml注射剂量投料；配制其他类型的注射剂时，以每25mg提取物制成1ml注射剂量投料)。将适量注射用水分多次加入稠膏中，搅拌使溶解，滤过，取滤液，用10％盐酸溶液调pH值为1～2，加热煮沸，放冷，滤过，滤液用20％氢氧化钠溶液调pH值为6.5～7.0，滤过，得滤液，备用。
b用以上步骤得到的提取物作为注射剂用的活性原料，经过制剂学常规技术制得注射剂。
其中(1)射液的制备步骤如下将上述提取液滤过，滤液中加入普流罗尼F-68(每1000ml成品中加3～4g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，灌封，灭菌，即得。
(2)无菌粉末的制备步骤如下将上述提取液滤过，滤液中加入普流罗尼F-68(每1000ml成品中加10～15g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，滤液用无菌条件下的喷雾干燥塔进行喷雾，制成无菌粉末，包装，贴签，即得。
(3)干粉针剂的制备步骤如下将上述提取液滤过，滤液中加入普流罗尼F-68(每1000ml成品中加10～15g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，滤液加注射用水近全量，滤液灌装于10ml的西林瓶中，每瓶装2～3ml。而后置于冷冻干燥箱中预冻3～5小时后抽真空。冷凝温度保持不变，24小时后，开箱，制成冻干品，压盖，蜡封，贴签，即得(4)注射用浓溶液的制备步骤如下将上述提取液滤过，滤液中加入普流罗尼F-68(每1000ml成品中加10～15g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，滤液在无菌条件下减压浓缩至适量，灌封，灭菌，即得。
(5)5％葡萄糖注射液的制备步骤如下将上述提取液滤过，滤液中加入葡萄糖50g、普流罗尼F-68(每1000ml成品中加3～4g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，滤过，灌封，灭菌，即得。
(6)0.9％葡萄糖注射液的制备步骤如下将上述提取液滤过，滤液中加入普流罗尼F-68(每1000ml成品中加3～4g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠9g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，滤过，灌封，灭菌，即得。
以上配方组成中，中药原料药的重量是以生药计算的，每1份可以是1克，也可以是公斤或吨，如果用克为单位，该配方组成可制成药物制剂1000剂。所述1000剂指，制成的成品药物制剂，如注射液1000支，冻干粉针是1000瓶，每次的用量是1～3支(或瓶)。
以上组成是按重量作为配比的，在生产时可按照相应比例增大或减少，如大规模生产可以以公斤为单位，或以吨为单位，小规模生产也可以以毫克为单位，重量可以增大或者减小，但各组成之间的生药材重量配比的比例不变。
本发明的夏天无制剂中的药物提取成分，其在制剂中所占重量百分比可以是0.1～99.9％，其余为药物可接受的载体。本发明的夏天无注射剂，以单位剂量形式存在，如针剂的每支，粉针的每瓶等。
本发明夏天无注射剂，制备的液体单位剂型含有本发明的活性物质和无菌载体。根据载体和浓度，可以将此化合物悬浮或者溶解。溶液的制备通常是通过将活性物质溶解在一种载体中，在将其装入一种适宜的小瓶或安瓿前过滤消毒，然后密封。辅料例如一种局部麻醉剂、防腐剂和缓冲剂也可以溶解在这种载体中。为了提高其稳定性，可在装入小瓶以后将这种组合物冰冻，并在真空下将水除去。
本发明夏天无注射制剂，如注射液，在使用时可以用一次性注射器吸取1～3支，采用肌肉注射，也可以将药物液体用0.9％生理盐水10～40ml稀释后，静脉注射，在5～8分钟内缓慢推注；也可以稀释于0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液250～500ml，静脉滴入。对于冻干粉针剂，可以用灭菌注射用水溶解后，采用上述方法给药。
以下通过实验数据说明本发明的有益效果为了证明新的给药途径和原来该药途径的疗效是否等效，抑或是哪一种更有效，我们就夏天无注射液的抗炎作用做了临床前的动物实验，以比较两种给药途径的疗效差异，具体方法与结果如下一、对抗炎作用的影响1 实验材料夏天无注射液按其所含总生物碱折算给药剂量，氢化可的松注射液，二甲苯，乙醚，角叉菜胶，氨基比林。
2 方法与结果2.1 对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀的影响体重20～25g 小鼠30只，雌雄均用，随机分为二组，分别给予静脉注射夏天无注射液10mg/kg和肌内注射等容积的注射液，20min后将致炎剂二甲苯0.04ml均匀涂于小鼠左耳两面，右耳作为对照用。致炎30min后处死小鼠，用直径8mm打孔器取左右耳片称重，以两耳片重量之差为炎性肿胀度指标，两组比较作t检验，结果见表1。表明静脉给予夏天无注射液对二甲苯所致小鼠耳壳炎性肿胀有明显的抑制作用，抑制率达44.7％，其疗效明显优于肌内给药组。
表1 夏天无注射液对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀的影响(x±s)
注P＜0.052.2 对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀的影响125～155g雄性大鼠24只，随机分成两组，分别给予静脉注射夏天无注射液10mg/kg和肌内注射等容积的注射液，30min后均于大鼠左足跖皮下注入1％角叉菜胶0.1ml致炎。测量致炎前后大鼠左足跖容积。致炎后每小时测一次，共测6次，以大鼠致炎后左足跖肿胀百分率，与对照组比较作t检验，结果如表2所示。
表2 夏天无注射液对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀的影响
注静脉给药组和肌内该药组比较P＜0.05由表中可以看出，静脉给药组的疗效明显优于腹腔给药组，说明改变给药途径确实能够增加疗效。
2.3 对醋酸所致小鼠腹腔急性炎症的影响17～24g小鼠42只，雌雄兼用，随机分为三组，分别给予静脉注射夏天无注射液15mg/kg和肌内注射等容积的夏天无注射液和氨基比林100mg/kg，尾静脉注入0.5％伊文思蓝50mg/kg，并立即肌内注射0.25％醋酸0.4ml/10g，30min后断颈放血处死小鼠。放血后剖开腹腔，用NS冲洗，并收集洗液，加NS至10ml，3000转/分，离心10min，取上清液加入0.1mol/LNaOH1ml用721-型分光光度计在波长590nm处测定其光密度，结果显示，静脉给药和肌内给药组比较有显著性差别(P＜0.05)，氨基比林和静脉给药组比较有高度显著性(P＜0.001)。
本实验研究结果显示，夏天无注射液对二甲苯所致的小鼠耳壳炎症，对角叉菜胶和蛋清引起的大鼠足跖炎症具有较好的疗效。实验提示静脉给予夏天无注射液对炎症反应的多种环节，如炎性渗出、炎性介质的释放以及炎症后期的肉芽组织增生等疗效均明显优于腹腔注射给药组，能够大大降低炎症反应的症状，对急慢性炎症均呈现很好的疗效。
二、毒理学研究急性毒性试验表明，小鼠尾静脉注射夏天无注射液未测出LD50；长期毒性试验小鼠分组，每日尾静脉注射一次，连注90d，结果，给药组小鼠与对照组小鼠在活动、采食、饮水、体重及实质脏器病理检查和病理组织学等多项观测指标进行检测，试验结果均未发现任何毒副反应；血象及肝肾功能指标与对照组均无明显差异。
本药物的血管刺激性、过敏和溶血试验均呈阴性。
综上所述，夏天无注射液是一种较好的抗菌消炎药，对脑血栓，脑梗死，心率失常，牙痛，神经性头痛，风湿性关节痛，肩周炎，坐骨神经痛，颈椎病，慢性软组织劳损，治疗腰椎间盘突出症，青少年功能性近视眼等疾病的治疗具有明显的疗效，且改变原来的肌内给药为静脉给药，能够明显增加其抗炎、消肿、解热等临床疗效，加之无明显的毒性，长期应用安全，因此，值得临床进一步推广应用。
具体实施例方式以下通过实施例进一步说明本发明，包括但不限于下列实施例。
实施例1本发明注射液的制备方法如下处方夏天无 500gF-68 3～4g氯化钠 4g制成 1000ml制备方法取夏天无，粉碎成粗粉，用8倍量80％～85％乙醇分二次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入13倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用2％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应为止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱为止，合并提取液，浓缩成稠膏，检查干燥失重。配制注射剂时，处方量按干燥品计算，以每5mg提取物制成1ml注射剂量投料。将适量注射用水分多次加入稠膏中，搅拌使溶解，滤过，取滤液，用10％盐酸溶液调pH值为1～2，加热煮沸，放冷，滤过，滤液用20％氢氧化钠溶液调pH值为6.5～7.0，滤过，得滤液，中加入普流罗尼F-68(每1000ml成品中加3～4g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，灌封，灭菌，即得。
实施例2本发明无菌粉末的制备方法如下处方夏天无 2500gF-68 15～20g氯化钠 4g制成 1000支制备方法取夏天无，粉碎成粗粉，用8倍量80％～85％乙醇分二次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入13倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用2％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应为止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱为止，合并提取液，浓缩成稠膏，检查干燥失重。配制无菌粉末时，以每25mg提取物制成1ml注射剂量投料。将适量注射用水分多次加入稠膏中，搅拌使溶解，滤过，取滤液，用10％盐酸溶液调pH值为1～2，加热煮沸，放冷，滤过，滤液用20％氢氧化钠溶液调pH值为6.5～7.0，滤过，得滤液，加入普流罗尼F-68(每1000ml成品中加10～15g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，滤液用无菌条件下的喷雾干燥塔进行喷雾，制成无菌粉末，包装，贴签，即得。
实施例3本发明冻干粉的制备方法如下处方夏天无 2500gF-68 15～20g氯化钠 4g制成 1000瓶制备方法取夏天无，粉碎成粗粉，用8倍量80％～85％乙醇分二次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入13倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用2％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应为止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱为止，合并提取液，浓缩成稠膏，检查干燥失重。配制冻干粉时，以每25mg提取物制成1ml注射剂量投料。将适量注射用水分多次加入稠膏中，搅拌使溶解，滤过，取滤液，用10％盐酸溶液调pH值为1～2，加热煮沸，放冷，滤过，滤液用20％氢氧化钠溶液调pH值为6.5～7.0，滤过，得滤液，加入普流罗尼F-68(每1000ml成品中加10～15g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，滤液加注射用水近全量，滤液灌装于10ml的西林瓶中，每瓶装2～3ml。而后置于冷冻干燥箱中预冻3～5小时后抽真空。冷凝温度保持不变，24小时后，开箱，制成冻干品，压盖，蜡封，贴签，即得实施例4
本发明注射用浓溶液的制备方法如下处方夏天无 2500gF-68 15～20g氯化钠 4g制成 1000ml制备方法取夏天无，粉碎成粗粉，用8倍量80％～85％乙醇分二次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入13倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用2％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应为止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱为止，合并提取液，浓缩成稠膏，检查干燥失重。配制注射用浓溶液时，以每25mg提取物制成1ml注射剂量投料。将适量注射用水分多次加入稠膏中，搅拌使溶解，滤过，取滤液，用10％盐酸溶液调pH值为1～2，加热煮沸，放冷，滤过，滤液用20％氢氧化钠溶液调pH值为6.5～7.0，滤过，得滤液，加入普流罗尼F-68(每1000ml成品中加10～15g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，滤液在无菌条件下减压浓缩至适量，灌封，灭菌，即得。
实施例5本发明5％葡萄糖注射液的制备方法如下处方夏天无 500g F-68 3～4g氯化钠 4g葡萄糖 50g制成 1000ml制备方法取夏天无，粉碎成粗粉，用8倍量80％～85％乙醇分二次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入13倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用2％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应为止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱为止，合并提取液，浓缩成稠膏，检查干燥失重。配制注射用浓溶液时，以每5mg提取物制成1ml注射剂量投料。将适量注射用水分多次加入稠膏中，搅拌使溶解，滤过，取滤液，用10％盐酸溶液调pH值为1～2，加热煮沸，放冷，滤过，滤液用20％氢氧化钠溶液调pH值为6.5～7.0，滤过，得滤液，加入葡萄糖50g、普流罗尼F-68(每1000ml成品中加3～4g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，滤过，灌封，灭菌，即得。
实施例6本发明0.9％氯化钠注射液的制备方法如下处方夏天无 500gF-68 3～4g氯化钠 4g制成 1000ml制备方法取夏天无，粉碎成粗粉，用8倍量80％～85％乙醇分二次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入13倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用2％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应为止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱为止，合并提取液，浓缩成稠膏，检查干燥失重。配制注射用浓溶液时，以每5mg提取物制成1ml注射剂量投料。将适量注射用水分多次加入稠膏中，搅拌使溶解，滤过，取滤液，用10％盐酸溶液调pH值为1～2，加热煮沸，放冷，滤过，滤液用20％氢氧化钠溶液调pH值为6.5～7.0，滤过，得滤液，加入普流罗尼F-68(每1000ml成品中加3～4g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠9g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，滤过，灌封，灭菌，即得。
权利要求
1.一种新的夏天无注射剂，其特征在于由夏天无提取物为原料加工制备而成。
2.权利要求1的新用法，指夏天无注射剂用于静脉滴注、静脉推注等多种静脉给药。
3.权利要求1的新适应症，脑血栓，脑梗死，心率失常，牙痛，神经性头痛，风湿性关节痛，肩周炎，坐骨神经痛，颈椎病，慢性软组织劳损，治疗腰椎间盘突出症，青少年功能性近视眼等疾病。
4.权利要求2的制剂类型，包括小容量注射剂(注射液、注射用浓溶液)、大容量注射剂(5％葡萄糖注射液、0.9％氯化钠注射液)及特殊类型注射剂(冻干粉、无菌粉末)等剂型。
5.权利要求1-4任何一项注射剂的制备方法，其特征在于，经过以下步骤a提取物的制备取夏天无，粉碎成粗粉，用8倍量80％～85％乙醇分二次加热回流提取，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏，分次加入13倍量乙醇使溶解，滤过，合并滤液，用氢氧化钠溶液调pH值至9左右，静置，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏，用2％盐酸溶液分次提取至提取液无生物碱反应为止，合并提取液，用氢氧化钠溶液调pH值至5～6，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，分次用乙醇提取至提取液无明显生物碱为止，合并提取液，浓缩成稠膏，检查干燥失重。(配制注射液和大容量注射剂时，处方量按干燥品计算，以每5mg提取物制成lml注射剂量投料；配制其他类型的注射剂时，以每25mg提取物制成1ml注射剂量投料)。将适量注射用水分多次加入稠膏中，搅拌使溶解，滤过，取滤液，用10％盐酸溶液调pH值为1～2，加热煮沸，放冷，滤过，滤液用20％氢氧化钠溶液调pH值为6.5～7.0，滤过，得滤液，备用。b用以上步骤得到的提取物作为注射剂用的活性原料，经过制剂学常规技术制得注射剂。
6.权利要求5的制备方法，其特征在于，其中(1)注射液的制备步骤如下将上述提取液滤过，滤液中加入普流罗尼F-68(每1000ml成品中加3～4g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，灌封，灭菌，即得。(2)无菌粉末的制备步骤如下将上述提取液滤过，滤液中加入普流罗尼F-68(每1000ml成品中加10～15g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，滤液用无菌条件下的喷雾干燥塔进行喷雾，制成无菌粉末，包装，贴签，即得。(3)冻干粉针剂的制备步骤如下将上述提取液滤过，滤液中加入普流罗尼F-68(每1000ml成品中加10～15g)和氯化钠溶液(每1000m1成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，滤液加注射用水近全量，滤液灌装于10ml的西林瓶中，每瓶装2～3ml。而后置于冷冻干燥箱中预冻3～5小时后抽真空。冷凝温度保持不变，24小时后，开箱，制成冻干品，压盖，蜡封，贴签，即得(4)注射用浓溶液的制备步骤如下将上述提取液滤过，滤液中加入普流罗尼F-68(每1000ml成品中加10～15g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，滤液在无菌条件下减压浓缩至适量，灌封，灭菌，即得。(5)5％葡萄糖注射液的制备步骤如下将上述提取液滤过，滤液中加入葡萄糖50g、普流罗尼F-68(每1000ml成品中加3～4g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠4g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，滤过，灌封，灭菌，即得。(6)0.9％葡萄糖注射液的制备步骤如下将上述提取液滤过，滤液中加入普流罗尼F-68(每1000ml成品中加3～4g)和氯化钠溶液(每1000ml成品含氯化钠9g)，调pH值至7～7.5，加注射用水至全量，经含量测定符合要求后，初滤，精滤至澄明度检查合格，滤过，灌封，灭菌，即得。
全文摘要
本发明涉及一种治疗高血压偏瘫、小儿麻痹后遗症、脑血栓，脑梗死，心率失常等疾病的中药注射剂新的给药途径及其制备工艺、新的适应症。该注射剂以夏天无提取物为原料；本发明注射用浓溶液、冻干粉、无菌粉末、5％葡萄糖注射液、0.9％氯化钠注射剂，是取夏天无粗粉，用乙醇回流提取，提取液浓缩成稠膏，醇沉，调pH值，浓缩成稠膏，合并提取液，调pH值，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏。将适量注射用水，滤过，取滤液，调pH值，滤过，得滤液(同时可根据制剂需要加入药物可接受的赋型剂)，用微孔滤膜(0.2μm)滤过，加注射用水至规定量，按照制剂学的常规技术制成；新的给药途径供静脉注射用；新的适应症脑血栓，脑梗死，心率失常，神经性头痛，风湿性关节痛，肩周炎等。
文档编号A61P1/00GK1751710SQ20051008774
公开日2006年3月29日 申请日期2005年8月8日 优先权日2005年8月8日
发明者刘露 申请人:北京阜康仁生物制药科技有限公司
文档序号 :
【 821223 】
技术研发人员：刘露
技术所有人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除
技术研发人员：刘露
技术所有人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
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