一种治疗哮喘的中药粉末吸入剂、其制备方法及应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗哮喘的中药粉末吸入剂、其制备方法及应用。
发明目的本发明的目的在于克服上述现有技术的缺点，提供一种稳定、速效、高效、靶向、安全的治疗哮喘的中药粉末吸入剂。
本发明的另一目的在于提供上述中药粉末吸入剂的制备方法。
本发明的另一目的在于提供上述中药粉末吸入剂在制备治疗哮喘药物的应用。
本发明治疗哮喘的中药粉末吸入剂，4～20重量％由50～65重量％麻黄、15～35重量％洋金花、5～20重量％甘草加酸液的喘平方提取物，77～95重量％的稀释分散剂、0.5～2重量％的抗静电剂、0.1～1重量％的润滑剂组成。
喘平方提取物的制备方法，依次由以下步骤组成(1)提取液的制备将50～65重量％麻黄、15～35重量％洋金花、5～20重量％甘草按18～12重量比加pH为1～3的酸液，回流2次，共80～160分钟，合并提取液，沉降，取上清液浓缩得提取液；(2)分离精制将提取液流过粒离子交换树脂柱后，以蒸馏水洗至洗脱液无色，再用2～4mol/L盐酸溶液洗脱，浓缩洗脱液得分离液，干燥即得喘平方提取物。其中干燥为冷冻干燥或喷雾干燥。采用冷冻干燥时，预冻温度为-45℃-55℃，预冻时间2～4小时；升华干燥真空度2～4Pa，逐渐升温至-30℃-15℃。采用喷雾干燥时，入口温度为120℃～180℃，出口温度为75℃～95℃，压缩空气压力5～8bar，蒸发速度0.8～1.5升/小时。
本发明用于制备治疗哮喘药物的中药粉末吸入剂，由4～20重量％的喘平方提取物、77～95重量％的稀释分散剂、0.5～2重量％的抗静电剂、0.1～1重量％的润滑剂组成，其制备方法为将4～20重量％的喘平方提取物、77～95重量％的稀释分散剂、0.5～2重量％的抗静电剂、0.1～1重量％的润滑剂混匀后，微粉化至粉粒0.5～10μm，分装。其中稀释分散剂为乳糖、木糖醇、甘露醇或葡聚糖，抗静电剂为胶体硅或硬脂酸镁，润滑剂为伯洛沙姆或聚乙二醇。
本发明用于制备治疗哮喘药物的中药粉末吸入剂，含总生物碱15～50μg/mg，麻黄碱6～16μg/mg，伪麻黄碱3～10μg/mg，东莨菪碱1.5～5μg/mg。
本发明与现有技术相比，直接进入肺部作用，具有稳定、速效、高效、安全、靶向的优点。
实施例1喘平方提取物的制备将麻黄60克、洋金花20克、甘草10克用900克0.5体积％HCl回流提取2次，第一次60分钟，第二次40分钟，过滤，合并提取液沉降，取上清液浓缩水提取液至每毫升相当于药材2克；将水提取液流过80目强酸性阳离子交换树脂，并将流出液重复二次流过此树脂柱至生物碱试剂反应呈阴性；再用蒸馏水洗至洗脱液无色，然后用4mol/L盐酸溶液洗脱，浓缩洗脱液至密度1.1，冷冻干燥得喘平方提取物。
实施例2中药粉末吸入剂的制备将喘平方提取物1克、乳糖6克、伯洛沙姆0.1克、胶体硅0.05克混合后微粉化至粉粒大小5μm，分装得中药粉末吸入剂。
实施例3
有效部位沉积量的测定按中国药典2000版2部附录(P80)的方法测定实施例2中的中药粉末吸入剂有效部位药物沉积量为12.12(±1.34)％。
实施例4平喘试验(喷雾致喘法)取健康豚鼠，雌雄兼用，体重160～250g，随机分成2组，一组给药典方止喘灵，另一组给实施例1的提取液，1h后，将豚鼠置于联有喷雾器的密闭玻璃容器内，以0.5％磷酸组胺和2％氯化乙酰胆碱混合液(用时按1∶1体积混合)在0.2kg/cm2压力下进行均匀喷雾，记录各组豚鼠喘咳潜伏期(开始喷雾至出现翻滚反应的时间，s)，结果见表1。
表1组别 n 剂量(ml/kg) 给药途径 哮喘潜伏期(s) 抽搐(s)止喘灵 10 2ip 138.25±14.6 290.82±9.66提取液 10 2ip 162.34±16.83 312.75±11.68
权利要求
1.一种治疗哮喘的中药粉末吸入剂，4～20重量％由50～65重量％麻黄、15～35重量％洋金花、5～20重量％甘草加酸液的喘平方提取物，77～95重量％的稀释分散剂、0.5～2重量％的抗静电剂、0.1～1重量％的润滑剂组成。
2.如权利要求1所述的中药粉末吸入剂，其特征在于稀释分散剂为乳糖、木糖醇、甘露醇或葡聚糖。
3.如权利要求1所述的中药粉末吸入剂，其特征在于抗静电剂为胶体硅或硬脂酸镁。
4.如权利要求1所述的中药粉末吸入剂，其特征在于润滑剂为伯洛沙姆或聚乙二醇。
5.制备权利要求1所述的喘平方提取物的方法，依次由以下步骤组成(1)提取液的制备将50～65重量％麻黄、15～35重量％洋金花、5～20重量％甘草按1∶8～12重量比加pH为1～3的酸液，回流2次，共80～160分钟，过滤，合并提取液，沉降，取上清液浓缩得提取液；(2)分离精制将提取液流过粒离子交换树脂柱后，以蒸馏水洗至洗脱液无色，再用2～4mol/L盐酸溶液洗脱，浓缩洗脱液得分离液，干燥即得喘平方提取物。
6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于干燥为冷冻干燥或喷雾干燥。
7.制备权利要求1中药粉末吸入剂的方法，为将5～20重量％权利要求1的喘平方提取物、75～95重量％的稀释分散剂、0.5～2重量％的抗静电剂、0.1～1重量％的润滑剂混匀后，微粉化至粉粒0.5～10μm，分装。
8.权利要求1所述的中药粉末吸入剂在制备治疗哮喘药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种治疗哮喘的中药粉末吸入剂，4～20重量％由50～65重量％麻黄、15～35重量％洋金花、5～20重量％甘草加酸液的喘平方提取物，77～95重量％的稀释分散剂、0.5～2重量％的抗静电剂、0.1～1重量％的润滑剂组成。本发明还公开了该中药粉末吸入剂的制备方法，以及该中药粉末吸入剂的应用。本发明与现有技术相比，直接进入肺部作用，具有稳定、速效、高效、安全、靶向的优点。
文档编号A61P11/00GK1460490SQ0312677
公开日2003年12月10日 申请日期2003年6月6日 优先权日2003年6月6日
发明者朱盛山 申请人:广东药学院
文档序号 :
【 980243 】
技术研发人员：朱盛山
技术所有人：广东药学院
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除
技术研发人员：朱盛山
技术所有人：广东药学院
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