一种治疗糖尿病伴高血脂症的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及中药制药领域，具体地说，涉及一种治疗糖尿病伴高血脂症的药物组合物及其制备方法。
背景技术：
糖尿病已经严重影响人类健康和生活质量。近年来，糖尿病发病人数呈上升趋势。中国糖尿病最新流行病学调查结果显示，在20岁至70岁的人口中，我国男性、女性和总人口糖尿病患病率分别为12. O %，9. 5 %和10. 5 %，糖尿病患病率是2001年、1994年的2倍和4倍，成年人糖尿病患病率已高达9. 7% (《国家基本公共卫生服务项目(2011版)100问》)。血脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病的重要危险因素，据统计，我国血脂异常患病人数已高达I. 6亿，成人血脂异常总患病率为18. 6%，35岁以上的人群中有2000多万人同 时患有糖尿病和高脂血症。糖尿病伴高血脂症的防治是当今面临的重要课题。糖尿病、高血脂症现代医学称为代谢性疾病，由糖代谢障碍和脂代谢障碍引起。糖尿病主要由遗传因素和环境因素等共同诱发，其中营养过剩导致的肥胖引起脂代谢异常是主要诱因之一，同时，糖尿病又是继发性脂代谢障碍的主要诱因(《内科学》第七版)。中药材前胡为伞形科植物白花前胡(Peucedanum praeruptorm Dunn)的干燥根，苦、辛，微寒；归肺经，具有降气化痰，散凤清热的功能，主治痰热喘满，咯痰黄稠，风热咳嗽痰多。近年的药理学研究表明，前胡粗提物及前胡甲素(Pd-Ia)在不影响心率的情况下降压作用明显，降低肺动脉压、肺血管阻力的同时还能改善心脏功能和组织氧化，对心肌细胞有保护作用，还具有抗癌、抗菌、抗病原微生物、抗过敏、抗炎、抗溃疡、抗心律失常等作用。前胡的主要活性成分有香豆素类，挥发油，三萜皂苷类，留醇，鞣质和糖类等，其中香豆素类主要为二氢邪蒿内酯型的前胡甲素、乙素、丙素[PraeruptorinA(Pb-Ia)、B(Pb-Ia II)、C]。目前尚没有前胡中的香豆素类用于糖尿病伴高血脂症治疗的文献报道，而据国内近年的研究报道表明，香豆素类具有平喘、抗HIV、抗癌、降压、抗心律失常、抗骨质疏松、镇痛及抗菌等多种生物活性，将香豆素类用于糖尿病伴高血脂症的治疗是香豆素类用于医药领域的新用途。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗糖尿病伴高血脂症的药物组合物，该药物组合物的活性成分是香豆素类物质。所述香豆素类物质用于制备丸剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸、口服液、注射剂或注射用冻干粉形式的药物组合物，包含将二氢邪蒿内酯式(I)的化合物或其外消旋物、或同分异构体中一种或任意几种的混合物作为活性物质。
权利要求
1.一种治疗糖尿病伴高血脂症的药物组合物，其特征在于该药物组合物活性成分是从中药材前胡(Peucedanum praeruptorum Dunn)中提取的香豆素类，由前胡香豆素A(Praeruptorin A, Pb-Ia)及其同分异构体和外消旋物、前胡香豆素B(Praeruptorin B,Pb-Ia II)及其同分异构体和外消旋物、前胡香豆素C(Praeruptorin C)中至少一种或几种按一定比例组成，包含有效量的二氢邪蒿内酯通式(I)的化合物作为活性物质。 Ri3' Me、、Me 1 8丨’.⑴ 45 其中 R1是取代基，选自任选地被取代的烷基、烷氧基、酰氧基、羟基况与3'位C原子的连接方式为R(顺式)或S(反式)。优选地被取代的乙酰基、当归酰氧基、2-甲基丁酰氧基为取代基。
R2是取代基，选自任选地被取代的烷基、烷氧基、酰氧基、羟基；R2与4'位C原子的连接方式为R(顺式)或S(反式)。优选地被取代的乙酰基、当归酰氧基、2-甲基丁酰氧基为取代基。O '.C2H3O2,乙酸氧基 O C5H7O2,当归酰氧基 O ,C5H9O2, 2-甲基丁酰氧基 以及药学可接受的载体和/或赋形剂。
2.根据权利要求I的药物组合物，其包含3'(R)-当归酰氧基，4' (R)-乙酰氧基-3'，4' - 二氢邪蒿内酯作为活性成分 O' AMeI MeW0
3.根据权利要求I的药物组合物，其包含3'(S)-当归酰氧基，4' (R)-乙酰氧基-3'，4' - 二氢邪蒿内酯作为活性成分
4.根据权利要求I的药物组合物，其包含3'(R)-当归酰氧基，4' (S)-乙酰氧 基-3'，4' - 二氢邪蒿内酯作为活性成分
5.根据权利要求I的药物组合物，其包含3'(S)-当归酰氧基，4' (S)-乙酰氧基-3'，4' - 二氢邪蒿内酯作为活性成分
6.根据权利要求I的药物组合物，其包含3'(R)，4' (R)-二当归酰氧基-3'，4f - 二氢邪蒿内酯作为活性成分
7.根据权利要求I的药物组合物，其包含3'(S)A' (R)-二当归酰氧基-3'， 4' - 二氢邪蒿内酯作为活性成分
8.根据权利要求I的药物组合物，其包含3'(R)，4' (S)-二当归酰氧基-3'，4' 二氢邪蒿内酯作为活性成分
9.根据权利要求I的药物组合物，其包含3'(S)，4, (S)-二当归酰氧基-3'， 4/ - 二氢邪蒿内酯作为活性成分
10.根据权利要求I的药物组合物，其包含3'(R)-当归酰氧基，4' (R)-2-甲基丁酰氧基-3'，4' - 二氢邪蒿内酯作为活性成分
11.用于生产权利要求I所述的药物组合物方法，其包括如下步骤将活性物质与对该活性物质为惰性的填料和/或稀释剂混合，随后制备丸剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸、口服液、注射剂或注射用冻干粉，并将它们包装在合适的包装中，特征在于将式(I)的化合物或其外消旋物、或同分异构体中一种或任意几种的混合物作为活性物质。
12.根据权利要求I的药物组合物，其优选包含选自权利要求2至权利要求10化合物中的至少一种作为活性成分，以及常规的药物载体组成，所述活性成分的重量百分比含量为O. 1% -99. 5%，更优选所述活性成分的重量百分比含量为3% -85%。
13.根据权利要求1、11、12任一项所述的药物组合物，其特征在于所述的常规药物载体包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂以及香味齐U、甜味剂中的任意一种或一种以上，其中赋形剂为水，填充剂为淀粉、糊精、蔗糖或乳糖，粘合剂选自纤维素衍生物、藻酸盐、明胶或聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种，润湿剂为甘油，崩解剂为琼脂、碳酸钙或碳酸氢钠中的任意一种，吸收促进剂为季铵化合物，表面活性剂为十六烷醇，吸附载体为高岭土或皂粘土，润滑剂为滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁或聚乙二醇，骨架剂为甘露醇。
14.通过对患者给予权利要求I的药物组合物来治疗和预防糖尿病伴高血脂症的方法。
全文摘要
本发明公开了一种治疗糖尿病伴高血脂症的药物组合物及其制备方法，和在治疗糖尿病伴高血脂症药物中的应用，该药物组合物由前胡香豆素A(PraeruptorinA，Pb-Ia)及其同分异构体和外消旋物、前胡香豆素B(Praeruptorin B，Pb-Ia II)及其同分异构体和外消旋物、前胡香豆素C(Praeruptorin C)中至少一种或几种按一定比例的混合物作为活性成分，和常规药物载体组成，所述活性成分的重量百分比含量为0.1％-99.5％。该药物组合物主要应用于制备治疗糖尿病伴高血脂症药物。本发明的药物组合物原料来源丰富，对糖尿病伴高血脂症有显著的防治作用，使用方便，为患者提供了新的治疗候选药物。
文档编号A61P3/10GK102784139SQ20121000239
公开日2012年11月21日 申请日期2012年1月4日 优先权日2012年1月4日
发明者徐国兵, 黄万著 申请人:安徽省食品药品检验所
文档序号 :
【 849330 】
技术研发人员：徐国兵,黄万著
技术所有人：安徽省食品药品检验所
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除
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