黄酮SophoraflavanoneG在制备防治糖尿病药物中的应用
【专利摘要】本发明公开了黄酮Sophoraflavanone G在制备防治糖尿病药物中的应用。经实验研究表明，黄酮Sophoraflavanone G具有很好的治疗糖尿病的作用，对糖尿病及其糖尿病肝病等疾病均具有非常好的治疗效果，且实验过程中，未表现出毒副作用，有望开发成为安全有效，用于防治糖尿病及其并发症的药物。
【专利说明】黄酮Sophoraf lavanone G在制备防治糖尿病药物中的应用 技术领域 本发明涉及一种黄酮Sophoraf lavanone G新用途，具体涉及黄酮Sophoraf lavanone G 在制备防治糖尿病药物中的应用。 【背景技术】 糖尿病是世界范围的最常见的流行性疾病之一，其死亡率在发达国家仅次于血管疾 病、恶性肿瘤，成为第三位的致死病因疾病。它是一种与遗传因素有关，同时又与多种环境 因素相关的慢性全身性疾病，是因胰岛素分泌或利用不足而引起的机体糖类、脂肪代谢紊 乱的综合征，且糖尿病肝病已成为糖尿病慢性并发症中除肾脏、心脏、视网膜、神经病变外 另一个日益引起人们重视的慢性并发症。我国糖尿病患者近年来数量呈十分明显的上升趋 势，且其中主要类型是2型糖尿病患者，已成为主要威胁我国人民生命健康的问题之一。 [0003]尽管有大量的降血糖药物在临床应用，但由于其副作用大、使用不便、疗效不稳 定，目前仍未发现一种有效的治疗药物。天然抗糖尿病药物以其毒副作用小和不易产生耐 药性普遍受到医学界的关注。苦豆子中含有黄酮、黄酮醇、查耳酮等多种类型的黄酮类化合 物。近年来，苦豆子的镇静、镇痛、抗惊厥、降温、抗心律失常、抗炎、抗肿瘤、心肌保护、降血 脂等药理作用的研究逐渐为人们所了解，而针对代谢类疾病的报道较少。 苦豆子单体黄酮Sophoraflavanone G，可从苦豆子莖叶或苦豆子根部提取分离得到， 现有报道其具有抗菌活性，未见有防治治疗糖尿病药物的报道。
【发明内容】
发明目的:本发明的目的是在黄酮Sophoraf lavanone G原有功效的基础上，开发其新 的临床用途，提供黄酮Sophoraf 1 avanone G在制备防治糖尿病药物中的应用。实验结果表 明，其具有很好的防治糖尿病及其糖尿病合并肝病的作用，且无不良反应。 技术方案:为了实现以上目的，本发明采取的技术方案为： 黄酮Sophoraf lavanone G其分子式为C25H28O6,名称为5,7，2'，4'_四羟基-8-薰衣草基 二氢黄酮。结构式为如下：
本发明通过大量实验研究表明，黄酮Sophoraflavanone G具有很好的治疗糖尿病的作 用，可用于制备治疗糖尿病药物中的应用。 作为优选方案，黄酮Sophoraflavanone G在制备防治糖尿病合并肝药物中的应用。 本发明所述的黄酮Sophoraflavanone G在制备防治糖尿病药物或糖尿病合并肝病药 物中的应用，将黄酮Sophoraflavanone G和药学上可接受的载体制成胶囊剂、颗粒剂、喷雾 剂、注射剂、微囊、片剂、锭剂、栓剂、软膏剂或透皮控释贴剂剂型的药物。 本发明提供的黄酮Sophoraflavanone G制成胶囊剂时把黄酮Sophoraflavanone G和 载体乳糖或玉米淀粉混合均匀，整粒，然后装胶囊制成胶囊剂。 将本发明提供的黄酮Sophoraf lavanone G制成片剂时，把黄酮Sophoraf lavanone G和 乳糖或玉米淀粉，需要时加入润滑剂硬脂酸镁，混合均匀，然后压片制成片剂。 本发明提供的黄酮Sophoraf lavanone G制成颗粒剂时，把黄酮Sophoraf lavanone G和 稀释剂乳糖或玉米淀粉混合均勾，整粒，干燥，制成颗粒剂。 本发明提供的黄酮Sophoraf lavanone G制成注射液时，取黄酮Sophoraf lavanone G加 入生理盐水溶解然后加入活性碳，搅拌均匀，80°C加热30分钟，过滤，调节pH值，用垂熔玻璃 漏斗或其它滤器过滤至澄明，灌装，在100至115°C灭菌30分钟制成注射液。 本发明提供的黄酮Sophoraf lavanone G除热原之后，经无菌过滤，冷冻干燥，得到注射 用粉针剂。 有益效果:本发明在黄酮Sophoraflavanone G原有功效的基础上进行新的用途开发， 实验研究表明黄酮Sophoraflavanone G具有很好的治疗糖尿病的作用，对糖尿病及其糖尿 病合并肝病等相关性疾病均具有非常好的治疗效果，且实验过程中，未表现出副作用等不 良反应，有望开发成为新一代安全有效，用于防治糖尿病的药物。 【附图说明】 图1为各实验组大鼠肝组织病理切片图。 【具体实施方式】 根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实施例 所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明，而不应当也不会限制权 利要求书中所详细描述的本发明。 实施例1 苦豆子单体黄酮Sophoraflavanone G化合物对2型糖尿病及2型糖尿病肝病的治疗作 用 1、 动物：纯系清洁级Wistar大鼠40只，180-220g。 2、 分组:所有大鼠预饲养lw后，随机分为两组:正常组(K组)8只给予正常饮食;其余32 只给予高脂高糖饮食加尾静脉注射链脲佐菌素（STZ)进行造模，并于8周后进行空腹血糖 (FBG)测定，FBG 2 16.8mmo 1 /L者为造模成功。将造模成功的24只大鼠随机分为四组:模型组 (M组）、二甲双胍组(Y组，150mg/kg，作为阳性药对照）、Sophoraf lavanone G低浓度单体组 (D2组，20mg/kg)，Sophoraf lavanone G高浓度单体组(G2组，40mg/kg)，均继续给予高脂高 糖饮食;正常组仍给予正常饮食。 3、 给药方案:从第10周起二甲双胍组给予二甲双胍水溶液150mg/kg灌胃；治疗组每日 分别给予20mg/kg Sophoraflavanone G、40mg/kg Sophoraflavanone G灌胃；正常组和模 型组则给予等体积蒸馏水灌胃，药物干预共1周。 4、 实验试剂:Sophoraf lavanone G、盐酸二甲双胍片、链脲佐菌素、ALT、AST测定试剂 盒、胰岛素放射免疫分析试剂盒。 检测指标：1.血糖、胰岛素及肝功的变化;2.采用苏木素-伊红(HE)染色法检测大鼠肝 组织病理变化情况。 5、 统计学分析:应用SPSS13.0统计软件进行分析，以x-±s表示;组间比较采用单因素方 差分析，组间两两比较采用q检验;指标之间的关系用相关性分析。 6、 实验结果 6.1血糖、胰岛素及肝功的变化 模型组与正常组相比较，空腹血糖值明显增加，经阳性药治疗后数值降低，经低剂量单 体黄酮Sophoraflavanone G、高剂量单体黄酮Sophoraflavanone G给药治疗，5天后FBG值 较模型组就明显降低，且有统计学意义;单体黄酮Sophoraflavanone G治疗后，胰岛素含量 较模型组明显降低，且具有统计学意义;ALT、AST含量较模型组比较也随之降低，且具有统 计学意义。说明该单体黄酮5(^110^；^3￥3110116 6能快速降低糖尿病大鼠的血糖值，减弱胰 岛素抵抗，对糖尿病大鼠的肝脏病理损伤有明显的改善。详细结果见表1。 表1各组大鼠血糖、胰岛素及肝功变化(X土s，n = 6)
计量资料以X土S表示。与模型组比较，统计学的显著性差异为:#P<0.001，*P<0.05。 6.2各组大鼠肝组织的病理变化 与模型组相比，单体黄酮组Sophoraf lavanone G肝细胞胞质内脂滴数量减少，脂肪变 性、肝小叶边界不清、肝索排列紊乱、肝窦和中央静脉扩张现象均得到明显减轻。详细结果 见图1. 由以上实验结果表明，本发明提供的黄酮组Sophoraflavanone G不仅具有明显降血糖 作用，能够有效纠正糖尿病的糖代谢紊乱，提高糖耐量的作用，并且能够显著减轻糖尿病肝 病大鼠脂肪变性、肝小叶边界不清、肝索排列紊乱、肝窦和中央静脉扩张现象，且未见有不 良反应，安全性好。 以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来 说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为 本发明的保护范围。
【主权项】
1. 黄酮3(^11(^&；^&￥&110116 6在制备防治糖尿病药物中的应用。2. 黄酮Sophoraflavanone G在制备防治糖尿病合并肝病药物中的应用。3. 根据权利要求1所述的黄酮Sophoraflavanone G在制备防治糖尿病药物中的应用， 其特征在于，将黄酮Sophoraflavanone G和药学上可接受的载体制成胶囊剂、颗粒剂、喷雾 剂、注射剂、微囊、片剂、软膏剂或透皮控释贴剂剂型的药物。4. 根据权利要求1所述的黄酮Sophoraflavanone G在制备防治糖尿病合并肝病药物中 的应用，其特征在于，将黄酮Sophoraflavanone G和药学上可接受的载体制成胶囊剂、颗粒 剂、喷雾剂、注射剂、微囊、锭剂、栓剂、片剂、软膏剂或透皮控释贴剂剂型的药物。
【文档编号】A61P1/16GK105832718SQ201610263505
【公开日】2016年8月10日
【申请日】2016年4月26日
【发明人】王汉卿, 陶伟伟, 张立明, 陈丽, 高晓娟, 张霞, 赵建军, 余建强, 王英华
【申请人】宁夏医科大学
文档序号 :
【 10478307 】
技术研发人员：王汉卿,陶伟伟,张立明,陈丽,高晓娟,张霞,赵建军,余建强,王英华
技术所有人：宁夏医科大学
备 注：该技术已申请专利，仅供学习研究，如用于商业用途，请联系技术所有人。
声 明 ：此信息收集于网络，如果你是此专利的发明人不想本网站收录此信息请联系我们，我们会在第一时间删除
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